A glicin stimulálhatja vagy gátolhatja az agy idegsejtjeit, ezáltal szabályozva a komplex funkciókat. A glicin transzporter háromdimenziós szerkezetének kibontása révén a kutatók most nagy lépéssel közelebb kerültek az agy glicin szabályozásának megértéséhez. Ezek az eredmények, amelyeket a Nature publikált, lehetőséget nyitnak a GlyT1 működését gátló hatékony gyógyszerek megtalálására, amelyek jelentős következményekkel járnak a skizofrénia és más mentális rendellenességek kezelésében.
[wp_ad_camp_1]
A glicin a legkisebb aminosav és a fehérjék építőköve, valamint kritikus neurotranszmitter, amely stimulálhatja vagy gátolhatja az agy idegsejtjeit, és ezáltal vezérelheti az összetett agyi funkciókat. A glicin szignál megszűnését a glicin transzporterek közvetítik, amelyek visszaveszik és kitisztítják a glicint az idegsejtek közötti szinapszisokból. Glicin transzporter a GlyT1 az agy neurotranszmitter glicin szintjének fő szabályozója, és fontos pl. vérsejtek esetében, ahol glicinre van szükség a hem szintéziséhez. Az N-metil-D-aszpartát (NMDA) receptort a glicin aktiválja, és gyenge teljesítménye összefüggésben áll a skizofréniával.
Az elmúlt húsz évben számos gyógyszergyár és tudományos kutató laboratórium ezért arra összpontosított, hogy befolyásolja a glicerinerg jelátvitelt és a glicin újrafelvétel késleltetését, mint az NMDA receptor aktiválásának módját a skizofrénia és más pszichiátriai rendellenességek gyógyításának keresésében. Valójában számos erős és szelektív GlyT1-gátló ér el antipszichotikus és pro-kognitív hatásokat, amelyek enyhítik a skizofrénia számos tünetét, és eljutottak a klinikai vizsgálatokig. Egy sikeres gyógyszerjelölt azonban még nem jött létre, és a vérsejtekben a GlyT1 gátlás aggodalomra ad okot a mellékhatások miatt. Az inhibitorok GlyT1-hez való kötődésének strukturális betekintést nyújtana a gyógyszertervezés új stratégiáinak megtalálásába.